Главная » 2013 » Октябрь » 19 » Аналоги миноксидила. ЧАСТЬ 1
3:54 PM
Аналоги миноксидила. ЧАСТЬ 1
СТРУКТУРНЫЕ АНАЛОГИ МИНОКСИДИЛА. 
ЧАСТЬ 1: что они могут?

Несмотря на то, что на сегодняшний день миноксидил был и остается единственным средством сдерживания хронического облысения (андрогенетической алопеции), он не совершенно «одинок».

Существует целая группа различных веществ, сходных по химическому строению с миноксидилом и обладающая похожими свойствами.

Что же это за вещества, зачем они были созданы, что они могут, и составляют ли альтернативу или хотя бы конкуренцию миноксидил-содержащим препаратам?

Миноксидил как препарат изначально был разработан для понижения кровяного давления, но в процессе исследований оказалось, что он способен стимулировать рост волос, в том числе противостоять поредению волос при хронической их потере (АГА). 

Более подробно про то, что такое андрогенетическая алопеция, вы можете прочитать в статье «Хроническое выпадение волос или АГА» (ЧИТАТЬ), как ее диагностировать – в статье «От чего выпадают волосы или что такое фототрихограмма» (ЧИТАТЬ).

При АГА из-за воздействия дигидротестостерона (ДГТ) в чувствительных к нему фолликулах нарушается нормальное клеточное деление, происходит сокращение фазы роста (анагена). Как следствие, волос не дорастает до нормальной длины, становится тонким и слабопигментированным.

Принцип действия миноксидила активация кровяного потока в фолликулах волос. Так как и сосудистым тонусом, и сменой фаз роста волос управляют калиевые каналы, то их активация позволяет фолликулу противостоять негативному воздействию дигидротестостерона (ДГТ).

Миноксидил стимулирует синтез белка в клетках фолликула, увеличивая фазу роста волоса (анаген).

История появления препаратов на основе миноксидила весьма интересна.

Миноксидил был запатентован в США компанией Upjohn Company в 1996 г. под торговой маркой Rogaine (за пределами США – Regaine).

Всего лишь за 5 лет до этого, в 1990 г. американское Управление по пищевым продуктам и лекарствам (Food and Drug Administration FDA) запретило продажу таких средств, мотивируя свое решение тем, что потеря волос дело серьезное и требует лечения.

«Лечение» подразумевало визит к врачу, медицинское обследование и лекарственные средства, а значит, немалые траты. Самолечение проблем с волосами, таким образом, было официально отменено.

Директива FDA ограничила задачи косметических средств для волос, оставив им всего лишь улучшение внешнего вида, защиту от неблагоприятных внешних воздействий, визуальное увеличение объема прически и т.д.

Однако Upjohn Company сумела обойти данный запрет, клинически протестировав и доказав эффективность применения лекарственного (в случае внутреннего применения) средства НАРУЖНО.

Вначале препарат отпускался только по рецепту врача. В феврале 1996 года FDA с целью сделать препарат более доступным разрешило (только для американских компаний) производство идентичных Регейну «генерик» версий препарата.

Слово «генерик» в медицине имеет смысл «клон», т.е. препарат, производимый по аналогичной или точно такой же технологии, из того же исходного сырья, но выпускаемый не под торговой маркой, а под названием действующего химического начала.

С течением времени, когда безопасность препарата получила широкомасштабное статистически проверенное подтверждение, раствор миноксидила стали отпускать без рецепта врача.

Когда стали истекать сроки действия патента на Регейн в других странах, в них также стали появляться генерик версии миноксидила.

Но ДО истечения сроков действия патента на Регейн, многие компании мира не хотели упускать возможных прибылей и дабы обойти патентное законодательство были вложены средства в разработку структурных АНАЛОГОВ миноксидила.

Кроме того, поиск новых формул для создания аналогичных миноксидилу препаратов продолжается и по сей день. За годы практического применения миноксидила был накоплен огромный опыт, в том числе и о негативных его эффектах (синхронизации, эффект отмены и др.).

Производители пытаются найти аналоги, не обладающие присущими миноксидилу негативными эффектами.

Итак, структурные аналоги миноксидила препараты, действие которых также основано на активации калиевых каналов, они также продлевают фазу роста волоса.

Их химические формулы очень схожи с формулой миноксидила, например, формула аминексила также, как и миноксидила, описывается словосочетанием «диаминопиримидин оксид».

Возникает разумный вопрос: формула та же, значит, это одно и тоже?

Увы, не все так просто в органической химии.

В этой самой химии существует понятие изомерии существование веществ одинакового элементного состава (и качественно, и количественно), но c разными свойствами из-за различий в строении молекул.

Вот что писал на одном ресурсе известный врач-трихолог В.П.Ткачев: «После открытия формулы миноксидила появилось много формул, имеющих в основе диамино-соединения. Все они действительно худо-бедно работают, но, бесспорно, слабее своего «родоначальника». Когда пациент не соглашается использовать миноксидил или есть непереносимость этого препарата, но стимуляция нужна, вот тогда подойдут «родственники». 

Однако с «родственниками» миноксидила не все просто. 

Во-первых, они не проходили столь масштабных исследований, как миноксидил, так что об их прямых и побочных эффектах известно немногое.

Во-вторых, очень часто производители, зная о «слабости» аналогов, выпускают средства, содержащие не один, а два аналога миноксидила, либо усиливают действие аналога дополнительными веществами, например, антиандрогенами (подробнее о них читайте в отдельной статье), бустерами (пептиды, полисахариды (гликозаминогликаны), мадекасоссид и др.).

В такой «связке» аналоги могут проявлять негативные свойства, присущие миноксидилу, например, вызывать синхронизации, усиленный рост волос на теле и т.д.

В иных случаях, когда комбинация аналогов между собой или с другими компонентами не столь «сильна», они просто не оказывают нужного эффекта в силу недостаточной стимуляции фолликулов.

И, помимо всего прочего, средства на основе аналогов миноксидила стоят, как правило, гораздо дороже миноксидил-содержащих препаратов, так как производители нуждаются в возврате вложенных в разработку средств.

Когда же может быть полезно использование аналогов?

Зависит от аналога.

«Слабые» версии (например, аминексил), могут быть использованы при реактивном выпадении волос.

«Мощности» аминексила не хватит на то, чтобы вызывать оволосение или синхронизации, но немного «подогнать» фолликулы для скорейшего восстановления после выпадения, вызванного, к примеру, стрессом, он вполне способен. Естественно, никакого «эффекта отмены» у него не будет. При АГА может быть использован совместно с миноксидилом для увеличения его эффективности. При самостоятельном применении для лечения АГА он бесполезен.

«Сильные» версии (например, наноксидил) могут быть использованы при АГА в случае непереносимости миноксидила. Данных по его применению пока недостаточно, но, скорее всего, спектр побочных эффектов будет  таким же, как и у миноксидила.

Наиболее широко известны следующие аналоги миноксидила: пинацидил, аминексил, наноксидил, миноксидин.

Более подробно о каждом из них, а также о средствах, их содержащих, поговорим во второй части статьи (ЧИТАТЬ).

На сегодня это все, рада, если была полезной. 

Просмотров: 8475 | Добавил: Silver_rain | Теги: аналоги миноксидила
Всего комментариев: 0
Добавлять комментарии могут только зарегистрированные пользователи.
[ Регистрация | Вход ]