Главная » 2018 » Апрель » 24 » Ретиноиды ЧАСТЬ 1
12:36 PM
Ретиноиды ЧАСТЬ 1

РЕТИНОИДЫ ЧАСТЬ 1: ЧТО ЭТО ТАКОЕ И ЧТО ОНИ МОГУТ, ИХ ВИДЫ И ОСОБЕННОСТИ

Всем привет! Сегодня - столь ожидаемый многими пост об одном из наиболее популярных активов в косметике - ретиноидах. Я не хотела публиковать его так рано, поскольку мой личный опыт применения этого актива довольно мал, однако жестокая путаница на просторах сети (и, соответственно, в головах) относительно того, что такое ретиноиды, как ими правильно пользоваться, и какая между ними разница, побудили раньше подойти к этому вопросу. Итак - знакомьтесь: ретиноиды и с чем их едят.

Перво-наперво, чтобы не вносить еще большей сумятицы в итак донельзя запутанную тему, определимся с терминологией. 

Под "ретиноловым" или "ретиноидным" уходом обычно понимается применение средств на основе ретиноидов (к которым относится и ретинол, но далеко не только он один).

Ретиноидами принято называть различные формы и производные витамина А (и синтетические, и натуральные), которых в принципе существует больше тысячи, но в косметике широко применяются лишь некоторые из них.

Чем хорош и чем плох витамин А?

Витамин А в плане воздействия на кожу часто называют "клеточным коммуникатором". Условно говоря, он может "общаться" с клетками кожи, "уговаривая" их работать как надо. То есть старые, дефективные, со сбившейся программой клетки начинают вести себя так, как будто они молодые и здоровые. 

По этой причине ретиноиды считаются эталонным выбором при проблемной коже и акне, а также в противо-возрастной косметике.

Применяют витамин А не только наружно, но и внутренне* - наверно, многие слышали о "последнем рубеже" лечения не поддающихся наружной терапии тяжелых форм акне препаратом Роаккутан, который содержит изотретиноин (одна из синтетических форм витамина А).

В данной статье о внутреннем применении ретиноидов я говорить не буду - это очень серьезный вопрос, который ни в коем случае нельзя решать без привлечения врача.

Однако и минусов у ретиноидного ухода достаточно. 

➦ Применять такой уход можно не всем и не всегда

Некоторые виды ретиноидов (например, третиноин) противопоказаны при наличии кожных заболеваний (например, купероза или склонности к нему), а также во время беременности и любых других гормональных колебаний.

Причем рекомендация отказаться в последнем случае от ретиноидного ухода проистекает не от возможности того, что ретинол из крема неведомыми путями проберется к вам в матку и задушит там еще не рожденного младенца, а от того, что под воздействием гормонов кожа становится намного более чувствительной. Как в общем плане, так и по отношению к UV-излучению, а ретиноиды этот процесс и сами по себе усиливают. Так что риск обзавестись фото-дерматозом и пигментными пятнами взлетает до небес.

Что касается тератогенного эффекта, то да, безусловно, за витамином А, принимаемым вовнутрь в повышенных дозах, такое водится. Но нет никаких данных о том, что использование косметики с ретиноидами способно хоть как-то отразиться на здоровье ребенка.

➦ На любое средство с ретиноидом можно получить реакцию непереносимости.

Причем как на сам актив, так и на любой другой компонент рецептуры. Средства с ретиноидами лидируют по частоте встречающихся осложнений, а базы, на которых подобные составы замешаны, далеки от идеальных даже в сегменте профессионального и очень дорогого ухода.

➦ Ретиноиды не всесильны.

Даже если рассматривать процессы старения лица в отрыве от всего организма, в этот процесс оказываются неизбежно вовлечены 4 структуры: костная, мышечная, подкожно-жировая клетчатка и кожа. И если на благо кожи ретиноиды еще могут поработать, то сделать что-то с мимическими морщинами, двойным подбородком и возрастной дистрофией подкожного жира им не под силу*. 

К тому же ретиноиды в основном работают на перспективу - после нескольких лет ретиноидного ухода вы, скорее всего, будете выглядеть лучше, чем не применяя их вовсе, однако скинуть 20 лет, начав мазаться ретиноидами в 55 лет - задача не то, что невыполнимая, а невыполнимая даже в самых смелых мечтах.

* Ответ на вопрос "а чему тогда под силу" зависит от массы факторов и разбирается в рамках личной консультации вида Anti-Age.

Итак, теперь, когда мы определились с тем, что в принципе могут и не могут ретиноиды, самое время поговорить об их видах.

Ретиноид ретиноиду рознь

Различные формы и концентрации витамина А в уходовой косметике влияют на кожу очень и очень по-разному. 

Но главное, что нужно понять в отношении этих форм, следующее: взаимодействовать с клетками кожи витамин А может только в форме третиноина (транс-ретинола = транс-ретиноевой кислоты = ATRA).

Чтобы воздействовать на клетки всем другим формам витамина А приходится преодолевать в коже сложную цепочку превращений до все той же транс-ретиноевой кислоты, по ходу которой они теряют концентрацию и, соответственно, свою эффективность. Цепочка выглядит следующим образом:

эфиры витамина А -> ретинол -> ретинальдегид -> третиноин

Чем больше превращений в цепочке, тем мягче действует компонент и тем он слабее. В кожу не может проникнуть 100% нанесенного на нее вещества, и тем более - полностью трансформироваться в последующий компонент цепочки. 

Потери "по пути" зависят от того, что именно за форма подвергается трансформации. Например, ретинол преобразуется в третиноин в количестве всего 2-3%.  Данных же о том, какова концентрация получившегося из 2-3% исходного ретинола третиноина вообще нет, вполне возможно, что речь идет о следовых количествах, не играющих для кожи значимой роли.

И хотя существует примерная раскладка* по сопоставлению силы ретиноидов, на самом деле ситуация может выглядеть совершенно по-иному, достоверных данных по эффективности разных концентраций ретинола (ретинальдегида) по сравнению с третиноином мне обнаружить не удалось.

* 1% ретинола = 0,1% ретинальдегида = 0,02% третиноина

Приведу небольшую классификацию по наиболее распространенным формам витамина А (классификация моя и создана на основе длительного изучения тонн разрозненной информации, а не из какого-то одного учебника / статьи / исследования):

1) Растительный ретинол

В данном случае речь про каротиноиды, бета-каротин, "растительный ретинол" и прочие "натуральные" ретиноиды, активно продвигаемые производителями "безвредной" косметики как альтернатива страшному "химическому" ретинолу и иже с ним. 

Это составы на основе масла облепихи, вытяжек из морковки и прочее мракобесие, не имеющее к ретиноловому уходу никакого отношения: растительного ретинола / ретиноидов не существует! 

Составы с каротиноидами и ретинолом (ретиноидами) совершенно не сопоставимы.

Ретинол - это биодоступная форма витамина А, которая находится только в продуктах животного происхождения (например, печень или яйца), каротиноиды - это провитамин A, который человеческий организм должен сперва преобразовать в активную форму, которую он может усвоить. Причем у большинства людей способность преобразования каротиноидов в ретинол нарушена. И это мы еще говорим о потреблении ретинола внутрь, данных же о том, что в коже каротиноиды способны преобразовываться до активного третиноина, вообще нет.

Краткий вывод 

Если в креме натуральной марки вы видите гордую пометку "5% растительного ретинола", важно понимать, что речь идет о 5%-ном провитамине А, а вовсе не о 5%-ном ретиноле.  

Не собираюсь хаять натуральную и органическую косметику как класс, но если вы ищете ретиноидное средство, о данном сегменте можно смело забыть. 

2) Эфиры витамина А

Это ретинил пальмитат (ретинол пальмитат) и ретинил ацетат (ретинол ацетат).

И Retinyl palmitate (жирорастворимый эфир  ретинола и пальмитиновой кислоты), а также Retinyl acetate (водорастворимый эфир ретинола и уксусной кислоты) не сопоставимы по эффективности с последующими участниками цепочки превращений и используются в косметике в качестве антиоксидантов.

Было, правда, исследование (подробнее), в котором говорилось о трансформации ретинил пальмитата в ретинол в количестве аж 44% - цифра вроде бы впечатляющая.

Однако в том же исследовании говорится, что самого ретинил пальмитата кожей было адсорбировано всего 30% (на коже свиней)  и 18% (на человеческой коже).  Базой-носителем при этом выступал ацетон.

Стандартный ввод ретинил пальмитата в косметическое средство - 0,1-1%. Из 1%-ой концентрации ретинил пальмитата теоретически можем получить 0,079% ретинола (82% теряется на адсорбции и затем от получившегося показателя еще 56% - на трансформации).

0,079% ретинола - это примерно в 13 раз меньше нужного (обобщенной рабочей  концентрацией для ретинола считается от 1% и выше). 

Ну и 2 маленькие сопутствующие проблемы: необходимость пользоваться ацетоном на постоянной основе и токсичность этого соединения (пальмитата) под воздействием UV-излучения (исследование).

Краткий вывод 

Мазаться аевитом (форма витамина А - ретинол пальмитат) можно хоть до посинения, оздоравливающий и омолаживающий эффект от этого могут заметить только очень внушаемые люди, генетически высоко-чувствительные к плацебо.

А вот получить фото-дерматоз и забитые поры от подсолнечного масла, являющегося базой капсул, очень даже реально.

3)  Ретинол (Retinol)

Спиртовая форма (не имеет отношения к спирту в привычном понимании) витамина А, наиболее распространенная в косметических средствах. 

Ретинол обладает доказанным оздоравливающим воздействием на кожу: нормализует процессы кератинизации, салоотделения, борется с высыпаниями, в какой-то мере способен увеличивать синтез коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты, а также бороться с проявлениями гипер-пигментации. 

Исследований по теме ретинола множество, поэтому конкретных ссылок оставлять не буду, кто интересуется вопросом, прогуляйтесь на PubMed. От себя советую чтением исследований не увлекаться и их результатами не обольщаться, так как:

  • в массе публикаций в качестве "результата" приводятся личные субъективные  визуальные оценки добровольцев, что крайне сложно отнести к объективным  подтвержденным данным,
  • сравнивать результаты нанесения препарата на образцы кожи в лабораторных условиях и применение средств с тем же компонентом в реальной жизни зачастую невозможно. Как минимум потому, что в лаборатории часто применяются такие базы-носители, которые никто и никогда не согласится наносить на живого человека. Вот вроде упомянутого в предыдущем разделе ацетона или (пример) раствора из 70% спирта (этанол) и 30% пропиленгликоля.

Ретинол является антиоксидантом, то есть способен противостоять вредному воздействию свободных радикалов, замедляя процесс преждевременного старения.  Эффективен в сочетании с другими антиоксидантами, например, при лечении проблемной кожи (исследование).

Как и все антиоксиданты, ретинол быстро разрушается при контакте с кислородом, УФ-лучами и теплом. Причем становится не просто бесполезным, но и запускает процесс образования свободных радикалов.

Некоторые специалисты считают, что ретинол остается стабильным не более 2 месяцев с даты производства, а его большая часть становится неактивной еще до того, как средство попадает на прилавок магазина.

В последнее время некоторые производители наловчились "паковать" молекулы ретинола в микро-капсулы (инкапсулированный ретинол), состоящие из полимеров, или в липосомы, что увеличивает его стабильность и процент проникновения в кожу. Поэтому 2%-ный "обычный" ретинол может оказаться на практике менее эффективным, чем 0,5% ретинола в липосомальной (инкапсулированной) форме.

Краткий вывод 

Ретинол - наиболее изученная и хорошо протестированная форма среди "косметических" ретиноидов.  Однако найти подходящее средство на его основе тем не менее непросто. Как и в любом другом составе, важную роль играют не только наличие актива в нужной концентрации, но и упаковка, база-носитель, а также вспомогательные компоненты (подробнее).

Из числа опробованных мною ретиноло-содержащих средств (а выбирала я их тщательно и ориентируясь на состав), претензии есть ко всем без исключения.

Подробные разборы: Dr.Dennis Gross Ferulic Acid + Retinol Brightening SolutionSesderma Reti Age

4)  Ретинальдегид (retinaldehyde, ретиналь, retinal)

Предшественник "активной" формы витамина А (ретиноевой кислоты).

Ретинальдегид хорошо переносится кожей и крайне редко вызывает побочные эффекты в виде сухости и раздражения кожи, в отличие от ретинола и других ретиноидов. Стабильнее ретинола и быстрее проникает в кожу.

По теоретической раскладке 0,1% ретинальдегида соответствует 1% ретинола, однако практических исследований на эту тему мне обнаружить не удалось. Ситуация осложняется еще и тем, что в коже ретинальдегид преобразуется по двум направлениям: 

  • условно "прямо" - в активную форму  (третиноин),
  • обратно - в ретинол и его эфиры (пальмитат, ацетат и т.п.).

При этом большая часть уходит как раз "обратно", что мешает сопоставлению эффективности третиноина и ретинальдегида. 

Практические отзывы также рознятся: кто-то пишет о том, что сопоставимая концентрация ретиналя работает  на его коже эффективнее, чем ретинол, кто-то - ровно наоборот. 

Эффективной концентрацией ретинальдегида считается от 0,025% и выше, в составе одного средства он может сочетаться с кислотами (как правило, гликолевой), что  хорошо влияет на кожу с комедонами и акне.

Краткий вывод 

По неизвестной мне причине косметических средств на основе рабочих концентраций ретинальдегида очень мало. И помимо того, что их и так днем с огнем не сыскать,  производители добавляют в составы с ним очень неприятные компоненты (спирт, отдушки, красители, тяжелые пленкообразующие и др.).

Оптимального состава с ретиналем (как и с ретинолом) мне так и не встретилось. Самое близкое к нему, что я нашла - это сыворотка от Osmosis, но и она не идеальна.

5)  Третиноин (ретиноевая кислота, транс-ретиноевая кислота)

Ионная форма витамина А, естественный метаболит витамина А. Третиноин связывается в коже напрямую с рецепторами ретиноевой кислоты.

Это прекрасно изученный и имеющий массу доказательств реальной эффективности компонент. Относится к "лечебному", а не косметическому сегменту рынка и в большинстве стран запрещен к свободной продаже (отпускается только по рецепту).

Третиноин уменьшает выработку кожного сала, тормозит избыточный рост эпителия протоков сальной железы, за счет чего препятствует образованию комедонов и способствует переходу закрытых угрей (т/наз. "подкожников") в открытые. Также он обладает противовоспалительным действием и повышает иммунитет в очаге гнойного процесса, эффективен против акне и прыщей.

Третиноин стимулирует деление клеток кожи и ускоряет обновление кожи на базальном уровне, влияет на толщину эпидермиса, увеличивает синтез коллагена и эластина, стимулирует процесс заживления кожи.

Доказано, что использование третиноина влияет не только на внешний вид верхнего слоя кожи - эпидермиса (уменьшение признаков фото-старения, нормализация салоотделения и др.), но и приводит к стойким изменениям в дерме, связанным с частичным замещением поврежденного коллагена вновь синтезированным.

Если все так прекрасно и чудесно, зачем вообще были созданы средства на основе других ретиноидов?

Потому что с третиноином все отнюдь не так прекрасно и чудесно, как может показаться на первый взгляд.

Во-первых, препараты на его основе отпускаются по рецепту, и купить их очень и очень проблематично.

Конечно, большинство отчаянных на всю голову экспериментаторов, начитавшихся о волшебном воздействии этого ретиноида, это не останавливает, и даже не разобравшись в механизмах действия третиноина, они заказывают его из стран с низким уровнем контроля за отпуском лекарственных средств (типа Индии* и Тайваня). 

* Утешать себя тем, что это фарм.препарат и на заводе таки должен быть какой-то контроль за производством, можно сколько угодно.

Не возьмусь утверждать именно за производство (хотя скандал с плохо очищенной водой в составе одного из медикаментов, который из-за этого отзывали из российских аптек, помню), однако что творится на моменте реализации, я знаю.

Я была в Индии и видела лично, как и что хранится в тамошних аптеках - в подвалах с плесенью или на открытых полках, минимум на 12 часов в день подставленных солнцу. Без какой-либо системы охлаждения, естественно.

Стоит ли говорить, что потенциальные риски такой покупки перевешивают все возможные плюсы?

Препараты на третиноине не так просто запрещены к свободной продаже в цивилизованных странах - спектр неблагоприятных последствий от них весьма велик, начиная от ретиноидных дерматитов, когда в кровавую кашу трескается все лицо, и заканчивая стойкой розацеа и не поддающейся лечению (даже после отмены третиноина) куперозной сеткой.

Во-вторых, базы составов на третиноине по большей части ужасны, и пока я не смогла найти ни одного, который бы в теории мог подойти моей коже. 

Например:

A-ret  третиноин  гель Menarini (Индия)

База: пропиленгликоль (спирт группы гликолей, растворитель), изопропиловый спирт (технический спирт, действует на кожу хуже этанола), карбомер (загуститель), триэтаноламин (токсичный регулятор  pH), бутилированный гидрокситолуол, метил гидроксибензоат, пропил гидроксибензоат (3 консерванта с отвратиельным рейтингом безопасности).

Tretinoin Cream USP (США):

База: Stearic Acid (высоко-комедогенная стеариновая кислота), Isoprpyl Myristate (высоко-комедогенная производная миристиновой кислоты), Polyoxyl 40 Stearate (эмульсификатор, который может содержать токчисные примеси), Stearyl Alcohol (высоко-комедогенный стеариновый спирт), Xanthan Gum (загуститель), Sorbic Acid, Butylated Hydroxytoluene (2 консерванта, обозначенные  как "Human skin toxicant or allergen  - strong evidence" и "expected to be toxic or harmful"), Purified Water (вода).

Retirides (Испания):

База: Decyl oleate (эмолент),  isopropyl myristrate (высоко-комедогенная производная миристиновой кислоты), glyceryl monostearate (производная глицерола и высоко-комедогенной стеариновой кислоты),  acetyl lanolin alcohol (крайне комедогенный модифицированный животный жир), ceteareth-30 (усилитель адсорбции и ПАВ с кошмарным рейтингом кожной переносимости), cetyl alcohol (эмолент), proline (аминокислота), monostearate of polyethylene glycol 400 (эмульсификатор, который может содержать токчисные примеси), urea (мочевина), collagen (пленкообразователь), methylparaben, propylparaben (консерванты), lactic acid, sodium citrate, sodium hydroxide (регуляторы pH), vitamin E,  aroma (синтетическая отдушка, вызывает оксидативный стресс, может вызывать аллергию), and purified water (вода).

Краткий вывод 

Цена величия - ответственность (с).

Применение третиноина на свой страх и риск - это не очередная косметическая эскапада в стиле "самое страшное, что может случиться - это не подействует". Последствия настолько серьезные, что могут без преувеличения обернуться настоящей катастрофой.

Поэтому предварительная само-образовательная работа и консультация с дерматологом в данном случае - не желательное условие, а необходимое.

Конечно, это касается не только третиноина, а и других ретиноидов, и не только ретиноидов, а вообще активов, но чем большей эффективностью обладает компонент, тем большее внимание следует ему уделять еще до того, как взять в руки.

6)  Синтетические формы ретиноевой кислоты

В отличие от натуральных ретиноидов (все, что были рассмотрены до этого), синтетические ретиноиды зотретиноин, адапален, тазаротен и др.) воздействуют не на все кожные рецепторы (RAR, RXR), а строго на некоторые.

Это снижает риск возникновения побочных эффектов, но и эффективность получается избирательная, в основном их применяют при прыщах и акне, так как они положительно влияют на процессы креатинизации и подавляют продукцию сальных желез.

Синтетические формы ретиноевой кислоты являются основой таких препаратов, как дифферин, тазорак, ретиноевая мазь и др. Отпускаются по рецепту и являются лекарственным средством, требующим постоянного наблюдения со стороны специалиста с медицинским образованием. 

7)  Прочие ретиноиды

Как правило, продвигаются под соусом "революционных" новинок (гранактивный ретиноид, r-Retinoate и др.), не уступающих по эффективности хорошо изученным формам витамина А, но при этом имеющих ряд преимуществ (например, более высокую стабильность или лучшую переносимость).

Обычно не имеют под громкими заявлениями ни одного факта / исследования, чтобы подтвердить свои слова.  Историю с моим недо-расследованием гранактивного ретиноида The Ordinary вы можете прочитать здесь

Краткий вывод 

Пока рядом нет лисы, каркать можно о чем угодно. Регулирующие органы, осуществляющие наздор за безопасностью косметического рынка, просто не справляются с обилием продукции, которой завалили прилавки производители весьма разного уровня этичности.

Не успеваешь оглянуться после того, как очередное средство вынуждены снять из-за накопленных данных по токсичности, как уже тысячи новых средств на основе той же химической формулы наводнили рынок. А чтобы вывести из продажи новые средства, опять понадобятся годы и годы наблюдений и анализа, в то время как очередная чудо-новинка облетает мир, потроша карманы ни в чем не повинных потребителей.

Я не говорю уже о том, что ни в одной стране мира в настоящее время не существует органа, контролирующего соответствие заявленной производителем в рекламе эффективности с тем, что происходит на реальной коже реальных людей.

Иногда лучше держаться проверенных временем вариантов. 

ОБЩИЕ ВЫВОДЫ

Ретиноиды - крайне проблемные в плане поиска подходящей именно вам рецептуры активы. Да и с нюансами их применения (о которых мы поговорим во второй части статьи) дело обстоит ничуть не лучше. 

Ретиноидами можно не только вылечить кожу, но и серьезно ей навредить.  Как для любого другого актива (подробнее) их действие направлено на достижение определенных целей. И если этих целей у вас нет, а желание намазаться чем-нибудь эдаким проистекает от общего помешательства на красивых названиях и рекламе, советую вовремя остановиться. 

Просмотров: 2580 | Добавил: Silver_rain | Теги: ретинол, ретиналь, рутинил пальмитат, ретинальдегид, ретинил ацетат, ретиноид, третиноин
Всего комментариев: 0
Добавлять комментарии могут только зарегистрированные пользователи.
[ Регистрация | Вход ]